для
медичного
застосування
лікарського засобу
МЕДІАТОРН®
(MEDIATORN)
Склад:
діюча
речовина: іпідакрину
гідрохлориду
моногідрат;
1 мл
розчину
містить іпідакрину
гідрохлориду
моногідрат, в
перерахуванні
на
іпідакрину
гідрохлорид – 15 мг;
допоміжні
речовини: вода для
ін’єкцій.
Лікарська
форма. Розчин
для ін’єкцій.
Основні
фізико-хімічні
властивості:
прозора
безбарвна
рідина.
Фармакотерапевтична група. Засоби,
що діють на
нервову
систему.
Парасимпатоміметики.
Антихолінестеразні
засоби. Код
АТХ N07А А.
Фармакологічні
властивості.
Фармакодинаміка.
Медіаторн®
чинить
безпосередній
стимулювальний
вплив на
проведення
імпульсу по
нервових волокнах,
міжнейрональних
і
нервово-м’язових
синапсах
периферичної
і центральної
нервової
системи.
Фармакологічна
дія Медіаторн®
у заснована
на
комбінації
двох
механізмів
дії:
- блокада
калієвих
каналів
мембрани
нейронів та
м’язових клітин;
- оборотне інгібування
холінестерази
в синапсах.
Медіаторн®
посилює дію на
гладкі м’язи
не лише
ацетилхоліну,
але й адреналіну,
серотоніну,
гістаміну та
окситоцину.
Медіаторн®
проявляє
такі фармакологічні
ефекти:
-
поліпшує і
стимулює
проведення
імпульсу в
нервовій
системі та
нервово-м’язову
передачу;
- посилює
скоротність
гладком’язових
органів під
впливом усіх
антагоністів
ацетилхолінових,
адреналінових,
серотонінових,
гістамінових
і
окситоцинових
рецепторів за
винятком
калію
хлориду;
-
поліпшує пам’ять,
гальмує
проградієнтний
розвиток
деменції;
-
відновлює проведення
імпульсу в
периферичній
нервовій
системі,
порушеного
внаслідок
впливу
різних
чинників,
таких як
травма,
запалення,
дія місцевих
анестетиків, деяких
антибіотиків,
калію
хлориду,
токсинів
тощо;
-
специфічно
помірно
стимулює центральну
нервову
систему з
окремими
проявами
седативного
ефекту;
-
проявляє
аналгетичний
ефект;
-
проявляє
антиаритмічний
ефект.
Препарат
не має
тератогенної,
ембріотоксичної,
мутагенної,
канцерогенної,
алергенної
та
імунотоксичної
дії, а також
не впливає на
ендокринну
систему.
Фармакокінетика.
Медіаторн®
швидко
всмоктується
після
підшкірного
або
внутрішньом’язового
введення.
Максимальна
концентрація
в крові
досягається
через 25 – 30
хвилин, 40 – 50 %
активної
речовини
зв’язується
з білками
плазми крові.
Медіаторн®
швидко
надходить до
тканин;
період напіввиведення
становить 40
хвилин.
Метаболізується
у печінці.
Виведення
препарату
здійснюється
нирками, а
також
екстраренально
(через
шлунково-кишковий
тракт).
Період напіввиведення
при
парентеральному
введенні
препарату становить
2
– 3 години.
Екскреція
відбувається,
головним
чином, за
рахунок канальцевої
секреції, і
лише 1/3 дози
виводиться
шляхом
клубочкової
фільтрації.
При
парентеральному
введенні 34,8 % дози
препарату
виводиться
із сечею у
незміненому
стані.
Клінічні
характеристики.
Показання. Захворювання
периферичної
нервової системи:
моно- і полінейропатії,
полірадикулопатії,
міастенія та
міастенічний
синдром
різної
етіології.
Захворювання
центральної
нервової
системи (ЦНС): бульбарні
паралічі і
парези;
відновний період
органічних
уражень ЦНС,
які супроводжуються
руховими
порушеннями.
Протипоказання.
Підвищена
чутливість
до
іпідакрину.
Епілепсія.
Екстрапірамідні
порушення з
гіперкінезами.
Стенокардія.
Виражена
брадикардія.
Бронхіальна
астма.
Вестибулярні
розлади.
Механічна
непрохідність
кишечнику і
сечовивідних
шляхів.
Виразкова
хвороба
шлунка або
дванадцятипалої
кишки в
стадії
загострення.
Вагітним
та період
годування
груддю.
Взаємодія
з іншими
лікарськими
засобами та
інші види
взаємодій.
Медіаторн®
посилює
седативний
ефект у
комбінації з
засобами, які
пригнічують
центральну
нервову
систему. Дія
та побічні
ефекти
підсилюються
при сумісному
застосуванні
з іншими
інгібіторами
холінестерази
і м-холіноміметичними
засобами. У
хворих на
міастенію
підвищується
ризик розвитку
«холінергічного»
кризу, якщо Медіаторн®
застосовують
одночасно з
холінергічними
засобами.
Зростає
ризик
розвитку
брадикардії,
якщо
β-адреноблокатори
застосовувалися
до початку
лікування
препаратом Медіаторн®.
Медіаторн® можна
застосовувати
в комбінації
з ноотропними
препаратами.
Алкоголь
підсилює
побічні
ефекти
препарату.
Особливості
застосування.
З
обережністю
застосовувати
пацієнтам із
пептичною
виразкою
шлунка та
дванадцятипалої
кишки в
анамнезі,
захворюваннями
дихальних
шляхів,
включаючи
гострі
захворювання
дихальних
шляхів,
захворюваннями
серцево-судинної
системи, які
не пов'язані
з коронарними
болями, з
тиреотоксикозом.
Застосування
у період
вагітності
або
годування
груддю.
Медіаторн®
підвищує
тонус матки і
може
спричинити
передчасні пологи,
тому в період
вагітності
застосування
препарату
протипоказане.
У період
годування
груддю
застосування
препарату
протипоказане.
Здатність
впливати на
швидкість
реакції при
керуванні
автотранспортом
або іншими
механізмами.
У період
лікування
необхідно
утриматися від
керування
автомобілем,
а також від
потенційно
небезпечних
видів
діяльності, які потребують
підвищеної концентрації
уваги та
швидкості психомоторних
реакцій.
Спосіб
застосування
та дози.
Розчин
для ін’єкцій
вводити
внутрішньом’язово
або
підшкірно.
Дозу і
тривалість
лікування
слід
визначати
індивідуально
залежно від
ступеня
тяжкості
захворювання.
Захворювання
периферичної
нервової
системи.
Моно- і
полінейропатії
різного
генезу: підшкірно
або
внутрішньом’язово
вводити 5
– 15 мг 1 – 2 рази
на добу, курс
лікування 10 – 15
днів (у
тяжких випадках
до 30 днів); далі
лікування
слід
продовжувати
пероральною
формою іпідакрину.
Міастенія
та
міастенічний
синдром:
підшкірно
або
внутрішньом’язово
вводити 5 – 30
мг
1 – 3 рази на
добу, а далі
перейти на
таблетовану
форму.
Загальний курс
лікування становить
1 – 2 місяці. При
необхідності
лікування
можна повторити
кілька разів із
перервою між
курсами в 1 – 2
місяці.
Захворювання
центральної
нервової
системи.
Бульбарні
паралічі і
парези:
підшкірно та
внутрішньом’язово
вводити 5 – 15 мг 1
– 2 рази на
добу, курс
лікування – 10
– 15 днів, по
можливості
переходити
на
таблетовану
форму.
Відновний
період при
органічних
ураженнях
ЦНС: внутрішньом’язово
вводити 10 – 15 мг
1 – 2 рази на
добу, курс
лікування до 15
днів.
Діти.
Відсутні
систематизовані
дані щодо
застосування
парентеральної
форми іпідакрину
дітям (віком
до 18 років),
тому препарат
не
застосовувати
дітям.
Передозування.
Симптоми:
бронхоспазм,
сльозотеча,
підсилене
потовиділення,
звуження
зіниць, ністагм,
посилення
перистальтики
шлунково-кишкового
тракту,
спонтанна
дефекація та
сечовипускання,
блювання,
жовтяниця,
брадикардія,
порушення
внутрішньосерцевої
провідності,
аритмії,
зниження
артеріального
тиску,
турбота,
тривожність,
збудження,
відчуття
страху,
атаксія,
судоми, кома,
порушення мовлення,
сонливість,
загальна
слабкість.
Лікування: слід
проводити симптоматичну
терапію, застосовувати
м-холіноблокатори:
атропін,
циклодол,
метацин тощо.
Побічні
реакції.
Медіаторн®,
як і інші
лікарські
засоби, може
спричиняти побічні
реакції, хоча
вони
проявляються
не в усіх
пацієнтів.
З
боку серцево
– судинної
системи: підсилене
серцебиття,
знижена
частота
серцевих
скорочень.
З
боку нервової
системи:
при прийомі
високих доз –
запаморочення,
головний
біль,
сонливість,
загальна
слабкість,
судоми.
З
боку
дихальної
системи:
підсилене
відділення
секрету бронхів,
бронхоспазм.
З
боку травної системи: підсилене слиновиділення,
нудота; при
застосуванні
високих доз –
блювання,
діарея,
жовтяниця, біль
за грудиною.
З
боку шкіри та
підшкірних
тканин:
підсилене
потовиділення;
алергічні
реакції, у
тому числі
висипання,
свербіж,
кропив’янка,
ангіоневротичний
набряк.
З
боку репродуктивної
системи:
підвищення
тонусу матки.
Інші:
зміни в місці
введення.
У разі
розвитку
небажаних
побічних дій
слід зменшувати
дозу або
короткочасно
(на 1 – 2 дні)
переривати
застосування
препарату. Слиновиділення
та зниження
частоти
серцевих
скорочень
можна
зменшити
м-холіноблокаторами
(атропін
тощо.)
Термін
придатності. 2 роки.
Умови
зберігання.
Зберігати
в
оригінальній
упаковці при
температурі
не вище 25 ºС.
Зберігати
у
недоступному
для дітей місці.
Упаковка.
По
1 мл в
ампулі, по 10
ампул у
контурній
чарунковій
упаковці, по
1 контурній
чарунковій
упаковці в
пачці.
Категорія
відпуску. За
рецептом.
Виробник. ПАТ
«Галичфарм».
Місцезнаходження
виробника та
його адреса місця
провадження
діяльності.
Україна,