ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

М Е Л О К С А М

(MELOKSAM)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: meloxicam, 1,1 діоксид 4-гідрокси-2-метил-N-(5-метил-1,3-тіазол-2-іл)- 2-H -1,2 бензотіазин-3-карбоксіаміду;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки світло-жовтого кольору; круглі, плоскі з обох сторін, з фаскою; на одній стороні є насічка для поділу таблетки;

склад: 1 таблетка містить 7,5 мг або 15 мг мелоксикаму;

допоміжні речовини: лактоза, крохмаль кукурудзяний, натрію цитрат, мальтодекстрин, кросповідон мікронізований, магнію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби.

Код АТС M01A C 06.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Мелоксикам - нестероїдний протизапальний лікарський засіб з вираженим знеболювальним та жарознижувальним ефектом. Терапевтичний ефект пояснюється селективним інгібуванням ферменту циклооксигенази-2 (ЦОГ-2), який бере участь у біосинтезі простагландинів (медіаторів запалення) у місці локалізації запального процесу.

Фармакокінетика. Мелоксикам добре всмоктується в травному тракті. Абсолютна біодоступність препарату становить 89%. Постійна концентрація діючої речовини у сироватці крові досягається на 3 – 5-ту добу після початку застосування. Концентрація діючої речовини у сироватці крові пропорційна прийнятій дозі. Довготривале застосування препарату не впливає на величину його концентрації у сироватці крові.

Мелоксикам легко проникає у суглобову рідину, досягаючи концентрації, яка дорівнює половині його концентрації у плазмі крові. Приблизно 99% зв’язується з білками плазми крові. В організмі препарат піддається метаболізму, і тільки біля 5% дози виділяється у незміненому вигляді з калом, слідова кількість – у незміненому вигляді з сечею. Період напіввиведення становить 20 годин. Метаболіти виводяться в рівних частинах разом із сечею і калом. Помірна печінкова і ниркова недостатність істотно не впливають на кінетику діючої речовини; у пацієнтів похилого віку швидкість виведення препарату з організму дещо знижена.

Показання для застосування.

- Остеоартрит, артроз.

- Дегенеративні захворювання суглобів.

- Ревматоїдний артрит.

- Анкілозуючий спондиліт.

Спосіб застосування та дози. Мелоксам призначений для дорослих та дітей, старше 15 років. Препарат приймається внутрішньо, під час їжі - 1 раз на добу; максимальна добова доза - 15 мг (в тому числі при комбінованому застосуванні препарату у формі таблеток і супозиторіїв);

- при остеоартриті застосовують 7,5 мг на добу, за необхідності дозу можна підвищити до 15 мг на добу;

- при ревматоїдному артриті та анкілозуючому спондиліті – 15 мг на добу, залежно від ефекта дозу можна зменшити до 7,5 мг на добу.

У пацієнтів з підвищеним ризиком розвитку побічних дій застосовування препарату слід починати з дози 7,5 мг на добу.

Тривалість курсу лікування визначається індивідуально.

Побічна дія. Як правило, препарат переноситься добре, але інколи можуть виникати такі небажані ефекти:

з боку травного тракту – можливі диспепсія, нудота, блювання, метеоризм, діарея, запор, езофагіт, ульцерогенний ефект, шлунково-кишкова кровотеча, гастрит;

з боку серцево-судинної системи – набряки, зрідка - тахікардія, підвищення артеріального тиску крові;

з боку дихальної системи – гострий напад бронхіальної астми;

з боку центральної нервової системи - головний біль та запаморочення, шум у вухах і сонливість, дезорієнтація, сплутаність свідомості;

з боку сечовидільної системи – підвищення рівня креатиніну та/або сечовини в сироватці крові;

з боку органів зору – кон’юнктивіт, порушення зору;

дерматологічні - свербіж, шкірні висипання, кропив’янка, фотосенсибілізація, спорадичне запалення слизової оболонки ротової порожнини; синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз;

гематологічні - анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія.

Протипоказання. Мелоксам протипоказаний при:

- підвищеній чутливості до мелоксикаму та інших компонентів препарату, а також до інших нестероїдних протизапальних засобів;

- активній виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки, а також в період протягом 6 місяців після загострення, при рецидивах виразкової хвороби та шлунково-кишковій кровотечі;

- мозковому крововиливі та інших кровотечах;

- тяжкій нирковій недостатності у пацієнтів, яким не проводять діаліз;

- тяжкій печінковій недостатності;

- дітям до 15 років;

- жінкам в періоди вагітності і годування груддю.

Передозування. Антидот мелоксикаму не відомий. У випадку передозування препарату Мелоксам необхідно промити шлунок та провести симптоматичну терапію. Колестирамін прискорює виведення препарату з організму.

Особливості застосування.

Рекомендовані застережні заходи. Пацієнти, сенсибілізовані до ацетилсаліцилової кислоти, також можуть бути сенсибілізовані до інших нестероїдних протизапальних засобів. Тому Мелоксам не слід застосовувати у пацієнтів з бронхіальною астмою, полінозним ринітом, набряком Квінке і кропив’янкою, виявлених після застосування ацетилсаліцилової кислоти чи інших нестероїдних протизапальних препаратів.

- Якщо з анамнезу відомо, що пацієнт хворів на виразкову хворобу травного тракту, а також якщо застосовує протитромбозні препарати то можливо: кровотеча з верхнього відділу травного тракту, укривання виразками або перфорація (прорив стінки шлунка або дванадцятипалої кишки), які можуть мати місце у будь-який момент лікування. У пацієнтів похилого віку наслідки кровотечі можуть бути дуже серйозними;

- якщо у пацієнтів спостерігається порушення ниркового кровотоку, застосування препарату може спричинити розвиток оборотної ниркової недостатності, особливо у пацієнтів із симптомами зневоднення. Небезпека порушення функції нирок стосується всіх пацієнтів похилого віку, пацієнтів із серцевою недостатністю і застійними явищами, цирозом печінки, а також у стані гіповолемії (зменшення об’єму крові у системі кровообігу) після серйозних хірургічних втручань. У таких випадках необхідно контролювати діурез і біохімічні параметри, що стосуються функції нирок, особливо у початковій фазі терапії;

у випадку помірної ниркової недостатності, якщо кліренс креатиніну більше 25 мл/хв, немає необхідності зменшувати дозу препарату;

- якщо пацієнту проводять діаліз, не слід застосовувати дозу більшу, ніж 7,5 мг на добу;

- якщо під час застосування мелоксикаму виникають зміни на слизовій оболонці або на шкірі (свербіж, шкірні висипання, кропив’янка, фотосенсибілізація) - необхідно припинити застосування препарату;

- з обережністю застосовують ослабленим пацієнтам та особам похилого віку. Препарат може спричинити затримку натрію, калію та води в організмі і, таким чином, погіршити перебіг застійної серцевої недостатності та артеріальної гіпертензії.

У випадку помірної печінкової недостатності немає необхідності у зменшенні дози препарату Мелоксам.

Застосування препарату в періоди вагітності і годування груддю. Препарат протипоказаний в періоди вагітності і годування груддю.

Керування транспортними засобами, обслуговування рухомих механізмів. При застосуванні препарату Мелоксам інколи можуть виникати побічні дії: головний біль і запаморочення, сонливість, а також порушення гостроти зору. Якщо з’являються вищезазначені явища, необхідно відмовитися від керування транспортними засобами і обслуговування рухомих механізмів.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Мелоксикам при застосуванні одночасно:

- з іншими нестероїдними протизапальними лікарськими засобами (а також з ацетилсаліциловою кислотою) - збільшує ризик виникнення виразок і шлунково-кишкових кровотеч;

- з препаратами, які знижують артеріальний тиск крові - може знижувати ефективність цих препаратів;

- з препаратами літію - може спричинити кумуляцію літію і збільшити його токсичну дію (рекомендується контроль концентрації літію у сироватці крові);

- з метотрексатом - збільшує його негативний вплив на кровотворну систему (небезпечність виникнення анемії і лейкопенії, показаний періодичний контроль показників крові);

- з сечогінними препаратами - може призводити до ниркової недостатності;

- з протитромбозними препаратами (гепарином, тиклопідином), а також з тромболітичними препаратами, наприклад, стрептокіназою, фібринолізином - може підвищити ризик виникнення кровотеч (необхідний періодичний контроль показників згортання крові).

Нестероїдні протизапальні препарати можуть знижувати ефективність протизаплідних засобів. Не можна виключити взаємодії з пероральними протидіабетичними засобами.

Колестирамін прискорює виведення мелоксикаму. Нестероїдні протизапальні препарати можуть підсилювати нефротоксичну дію циклоспорину. Можлива фармакокінетична взаємодія з іншими засобами на етапі їх метаболізму за рахунок впливу на CYP 2C9 та/або CYP 3A4.

Пацієнти, які одночасно приймають сечогінні засоби і мелоксикам, повинні вживати відповідну кількість рідини.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі від 15 до 25° С у сухому, захищеному від світла місці.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 2 роки.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка.

20 ( 2 х10) таблеток по 7,5 мг у блістерах, у картонній коробці;

10 або 20 (10х2) таблеток по 15 мг у блістерах, у картонній коробці.

Виробник. Гродзиський фармацевтичний завод “Польфа” Сп. з о. о.

Адреса. 05-825, м. Гродзиськ Мазовецький, вул. кс. Ю. Понятовського, 5, Польща.

Тел./факс (10 48 22) 755 55 66.